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Principio attivo: Roxithromycin - Brands, uso medico, clinico di un farmaco Dati Categoria antibatterico Agents Forme di dosaggio Compresse orali sospensione ROX Rulid Rulide Surlid usato per trattare vie respiratorie, urinarie e infezioni dei tessuti molli. Roxithromycin è un antibiotico macrolide semi-sintetico. E 'molto simile nella composizione, struttura chimica e meccanismo di azione di eritromicina, azitromicina o claritromicina. Roxithromycin ha la seguente spettro antibatterico in vitro. Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae (pneumococco), Neisseria meningitidis (meningococco), Listeria monocytogenes. Mycoplasma pneumoniae. Chlamydia trachomatis. Ureaplasma urealyticum. Legionella pneumophila. Helicobacter (Campylobacter), Gardnerella vaginalis. Bordetella pertussis. Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), e Haemophilus ducreyi. Roxithromycin è altamente concentrato nei leucociti polimorfonucleati e macrofagi, raggiungendo concentrazioni intracellulari superiori a quelle di fuori della cellula. Roxithromycin migliora l'adesivo e funzioni chemiotattica di queste cellule che, in presenza di infezione producono fagocitosi e lisi batterica. Roxithromycin possiede anche attività battericida intracellulare. Meccanismo d'azione Roxithromycin impedisce ai batteri di crescere, interferendo con la loro sintesi proteica. Roxithromycin si lega alla subunità 50S del ribosoma batterico, e quindi inibisce la traslocazione di peptidi. Roxithromycin ha simile spettro antimicrobico come eritromicina, ma è più efficace contro alcuni batteri gram-negativi, in particolare Legionella pneumophila. Molto rapidamente assorbita e diffusa nella maggior parte dei tessuti e fagociti. La maggior parte degli effetti collaterali più comuni sono diarrea gastrointestinali, nausea, dolori addominali e vomito. Meno comuni effetti collaterali includono mal di testa, eruzioni cutanee, valori della funzionalità epatica anormali e alterazione sensi dell'olfatto e del gusto. Biotrnasformation / Drug metabolismo epatico. Roxithromycin è solo parzialmente metabolizzato, più della metà del composto viene escreto immodificato. Tre sono stati identificati metaboliti nelle urine e nelle feci: il principale metabolita è roxitromicina descladinose, con N-mono e N-di-demetilato roxitromicina metaboliti come minori. La percentuale di roxitromicina e questi tre metaboliti è simile nelle urine e nelle feci. Allergia nota ai macrolidi. La somministrazione concomitante di roxitromicina con vasocostrittori ergot derivati (alcaloidi) è controindicato in quanto i sintomi di ergotismo sono stati descritti con altri macrolidi. La somministrazione concomitante controindicato: alcaloidi dell'ergot vasocostrittori. amministrazioni concomitanti non raccomandate: terfenadina e astemizolo. Alcuni macrolidi interagiscono con terfenadina e astemizolo portando ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultima. Ciò può causare gravi aritmie ventricolari, tipicamente torsioni di punta. Anche se una tale reazione non è stata dimostrata con roxitromicina, la somministrazione concomitante di roxitromicina con terfenadina o astemizolo non è raccomandato. Cisapride, pimozide. Altri farmaci come cisapride o pimozide, che vengono metabolizzati da isoenzimi CYP3A epatici sono stati associati a prolungamento dell'intervallo QT e / o aritmie cardiache (tipicamente torsioni di punta) a seguito di aumento del loro livello sierico a seguito di interazione con gli inibitori significative del isozyme, tra cui alcuni antibiotici macrolidi. Anche se un tale rischio non è verificato per roxitromicina, combinazione di roxitromicina con tali farmaci non è raccomandato.
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